中文名称：阿西米尼
商品名称：LuciAsc
生产商：卢修斯制药 Lucius
英文名称：Asciminib
药品批准文号：10 L 1034/23
规格：40mg*60片
温馨提示：请仔细阅读药品说明书并按说明书使用或在医生的指导下使用！
【适应症】
适用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）成年患者。
【概括】
阿西米尼适用于治疗患有以下疾病的成人患者:
1、费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)，慢性期(CP)，既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(tki)治疗。
2、出现T315I突变的CP中Ph+ CML。
【用法用量】
1、先前接受过两次或多次tki治疗的Ph+ CML-CP患者的推荐剂量
Asciminib的推荐剂量为80 mg口服，每日一次，每天服药时间大致相同，或40 mg口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的Asciminib可在不进食的情况下口服。至少在服用Asciminib前2小时和服用Asciminib后1小时内避免进食。
只要观察到临床获益或直到出现不可接受的毒性，就继续使用Asciminib治疗。
2、2T315I突变的Ph+ CML-CP患者的推荐剂量
Asciminib的推荐剂量为200 mg，口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的Asciminib可在不进食的情况下口服。至少在服用Asciminib前2小时和服用Asciminib后1小时内避免进食。
3、漏服剂量
每日一次给药方案:如果错过Asciminib剂量超过约12小时，则跳过该剂量，并按计划服用下一剂量。
每日两次给药方案:如果错过Asciminib剂量超过约6小时，则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。
4、剂量调整
先前接受过两种或多种tki治疗的Ph+ CML-CP患者的剂量调整为了管理不良反应，按表1所述减少Asciminib剂量。
T315I突变的Ph+ CML-CP患者的剂量调整
为控制不良反应，按表1所述减少Asciminib剂量。
表1:不良反应Asciminib的推荐减量
| 剂量减少 | 之前接受过两次或多次tki治疗的CP-CML患者的剂量 | 出现T315I突变的Ph+ CML-CP患者的剂量 |
| 第一 | · 40 mg，每日一次或
· 20毫克，每日两次 |
160毫克，每日两次 |
| 后续还原 | 对于无法耐受40 mg每日一次或20 mg每日两次治疗的患者，永久停用Asciminib。 | 对于无法耐受160 mg每日两次的患者，永久停用Asciminib。 |
表2显示了用于管理选定不良反应的建议剂量调整。
表2:为管理不良反应而修改Asciminib剂量
| 逆反应 | 剂量调整 |
| 血小板减少症和/或中性粒细胞减少症[参见“警告和注意事项”] | |
| ANC小于1.0 x 109/L和/或PLT小于50 x 109/L | 扣留Asciminib，直至溶解至ANC大于或等于1 x 109/L和/或PLT大于或等于50 x 109/L。
如果解决: a、2周内:按起始剂量恢复Asciminib。 b、2周后:恢复按减少剂量服用Asciminib。 对于复发性严重血小板减少症和/或中性粒细胞减少症，暂停Asciminib治疗，直至消退至ANC大于或等于1 x 109/L且PLT大于或等于50×109/L，然后以减少的剂量恢复。 |
| 无症状淀粉酶和/或脂肪酶升高[参见“警告和注意事项”] | |
| 海拔高度大于2.0 x ULN | 扣留Asciminib，直至浓度降至1.5x ULN以下。
如果解决: a、以减少的剂量恢复Asciminib。 如果事件以减少的剂量再次发生，则永久停用Asciminib。 如果未解决: b、永久停用Asciminib。进行诊断测试以排除胰腺炎。 |
| 非血液学不良反应[参见“警告和注意事项”] | |
| 31级或以上 | 暂停Asciminib，直至恢复至1级或以下。如果解决:
以减少的剂量恢复Asciminib。 如果未解决: 永久停用Asciminib。 |
| 简称:ANC，中性粒细胞绝对计数；PLT，血小板；ULN，正常上限。 | |
【贮存】
贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【不良反应】
a上呼吸道感染包括:鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻炎、咽炎、呼吸道感染、咽扁桃体炎。
b 肌肉骨骼疼痛包括:肢体疼痛、背痛、肌肉痛、非心脏性胸痛、颈痛、骨痛、脊椎痛、关节炎、肌肉骨骼痛和肌肉骨骼胸痛。
c Headache包括:头痛和创伤后头痛。
d 疲劳包括:疲劳和乏力。
e Rash包括:皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、脓疱性皮疹、湿疹、皮炎、皮肤脱落、剥脱性皮炎全身性、皮疹morbilliform、药疹、多形性红斑和皮疹红斑。
f 高血压包括:高血压和高血压危象。
g Diarrhea包括:腹泻和结肠炎。
腹痛包括:腹痛、上腹痛、腹部不适、下腹痛、腹部压痛和上腹部不适。
【禁忌】
无
【特殊人群用药】
1、怀孕
根据动物研究的结果和作用机制，对孕妇给药时，LuciAsc(Asciminib)可造成胚胎-胎仔伤害。没有关于孕妇使用LuciAsc(Asciminib)评估药物相关风险的可用数据。
在妊娠大鼠和兔中进行的动物生殖研究表明，在器官发生过程中口服阿西米尼会诱发结构异常、胚胎-胎仔死亡率和生长变化。
告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
目前还没有关于LuciAsc(Asciminib)或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或产奶量的数据。
由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在服用LuciAsc(Asciminib)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、具有生殖潜力的男性和女性
根据动物研究的结果，当对孕妇给药时，LuciAsc(Asciminib)可导致胚胎-胎仔伤害[参见“在特定人群中的使用”]。
在开始LuciAsc(Asciminib)治疗前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。
在LuciAsc(Asciminib)治疗期间和末次给药后1周内，有生殖潜力的女性应使用有效避孕方法。
根据动物研究结果，LuciAsc(Asciminib)可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力。这种效应对生育力的可逆性尚不清楚。
4、儿童用药
尚未确定LuciAsc(Asciminib)在儿科患者中的安全性和疗效。
5、老年用药
总体而言，与年轻患者相比，未观察到65岁及以上患者服用LuciAsc(Asciminib)的安全性或疗效存在差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或疗效是否存在差异。
6、肾功能损害
对于轻度至重度肾功能损害(肾小球滤过率估计值[eGFR] 15至89 mL/min/1.73 m2)且无需接受LuciAsc(Asciminib)透析的患者，无需调整剂量。
7、肝功能损害
对于接受LuciAsc(Asciminib)治疗的轻度[总胆红素≤正常上限(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST) > ULN或总胆红素> 1至1.5倍ULN和任何AST]至重度肝功能损害(总胆红素> 3倍ULN和任何AST)的患者，无需调整剂量。
