描述
药品名称：莫博替尼
药品简述：莫泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶标是在外显子20区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。莫泊西替尼是一种不可逆激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，导致EGFR酶活性的持续抑制。不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持久的EGFR激酶活性抑制和更大的总体选择性导致效力增加，因为只有有限数量的其它激酶在同等位置具有半胱氨酸。
适应症：肺癌
规格：40mg片剂。
用法用量：口服160mg，每天一次。
注意事项：
1.间质性肺病(ILD)/肺炎
莫博替尼可导致ILD/肺炎，这可能是致命的。在汇总的莫博替尼安全性人群中，4.3%的患者发生了ILD/肺炎，包括0.8%的3级事件和1.2%的致命事件。
监测患者是否出现指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。在疑似ILD/肺炎患者中立即停用莫博替尼，如果ILD/肺炎得到确认，则永久停用莫博替尼。
2.心脏毒性
莫博替尼可引起心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭)，导致心力衰竭，可能致命。在汇总的莫博替尼安全性人群中，2.7%的患者发生心力衰竭，包括1.2%的3级反应、0.4%的4级反应和1例(0.4%)致命性心力衰竭病例。
莫博替尼可导致QTc延长，从而导致尖端扭转型室性心动过速。接受莫博替尼治疗的患者还发生了房颤(1.6%)、室性心动过速(0.4%)、一度房室传导阻滞(0.4%)、二度房室传导阻滞(0.4%)、左束支传导阻滞(0.4%)、室上性早搏(0.4%)和室性早搏(0.4%)。
监测心脏功能，包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度中止、减少剂量或永久中止莫博替尼。
3.腹泻
莫博替尼可导致腹泻，可能很严重。在汇总的莫博替尼安全性人群中，93%的患者发生腹泻，其中20%为3级，0.4%为4级。首次出现腹泻的中位时间为5天，但腹泻发生在莫博替尼给药后24小时内。在腹泻消退的48%患者中，消退的中位时间为3天。腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴或不伴肾功能损害。及时治疗腹泻。
建议患者在出现腹泻或排便频率增加的首发症状时使用止泻剂(如洛哌丁胺)，并增加液体和电解质的摄入量。
监测电解质，并根据严重程度停用、减少剂量或永久停用莫博替尼。
4.胚胎-胎仔毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用莫博替尼可对胎儿造成伤害。在器官发生期间对妊娠大鼠口服莫博西尼导致母体暴露量的胚胎致死性约为160 mg每日一次临床剂量下人暴露量(基于曲线下面积(AUC))的1.7倍。
告知孕妇对胎儿的潜在风险。告知有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间，以及末次给药后1个月内使用有效的非激素避孕方法。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间以及最后一次使用莫博替尼后的1周内使用有效避孕方法。
