描述
药品名称：卡博替尼(Cabozantinib)
药品简述：卡博替尼（Cabozantinib）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。
适应症:
1.单药疗法，一线治疗间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
2.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。
3.索坦治疗失败的晚期肾癌。
规格：20mg、60mg、80mg，片剂
用法用量：
（1）转移性甲状腺髓样癌，不能切除的局部晚期甲状腺髓样癌
最初，140毫克，每天一次。如有必要，以每天40毫克的减量调整剂量。根据个体安全性或耐受性，可能需要减少剂量、中断给药或停药。这种适应症和剂量是cap制剂特有的。由于生物等效性不同，不要与tab剂型互换使用。
（2）晚期肾细胞癌、肝细胞癌
最初，60毫克，每天一次。如有必要，以每天20毫克的减量调整剂量。根据个体安全性或耐受性，可能需要减少剂量、中断给药或停药。这种适应症和剂量是特定于tab剂型的。由于生物等效性不同，请勿与cap配方互换使用。
（3）特殊病人群体 ：
服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)的患者:
减少每日剂量20毫克。
As cap:每日剂量减少40 mg。强CYP3A4抑制剂停药后2-3天恢复正常给药。
服用强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平)的患者:
增加每日剂量20毫克。每日最高80毫克。
As cap:每日剂量增加40 mg。最大值:每日180毫克。强CYP3A4抑制剂停药后2-3天恢复正常给药。
肝脏损伤不可切除的局部晚期甲状腺髓样癌；转移性甲状腺髓样癌: 轻度至中度损伤:As cap:初始60 mg。严重:不推荐。
晚期肾细胞癌；肝细胞癌: 中度:最初，40毫克。严重:不推荐。
注意事项：
1.出血用CABOMETYX发生严重出血。在卡赞替尼临床计划还发生致命性出血。不要给予CABOMETYX有严重出血或处于严重出血风险患者。
2.GI穿孔和瘘管在一项随机化肾细胞癌研究中，CABOMETYX-治疗患者报道瘘管1.2%(包括0.6%肛门瘘管) 而依维莫司-治疗患者为0%。
3.血栓性事件CABOMETYX治疗导致血栓性事件发生率增加。在卡赞替尼临床计划中发生致命性血栓性事件。
4.高血压和高血压危象CABOMETYX治疗导致治疗-出现高血压的发生率增加。
5.腹泻用CABOMETYX治疗患者74%发生腹泻和用依维莫司治疗患者中28%。CABOMETYX-治疗患者11%发生3级腹泻而依维莫司-治疗患者为2%。
6.掌跖红感觉迟钝综合征用CABOMETYX治疗患者42%发生掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)和用依维莫司治疗患者中6%。
7.可逆性后部白质脑病综合征在卡博替尼临床计划中发生可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，一种通过MRI上特征性发现诊断的皮层下血管性水肿的综合症。
8.胚胎-胎儿毒性根据来自动物研究数据和其作用机制，当给予妊娠妇女CABOMETYX可能致胎儿危害。
不良反应：
最常报道的(≥25%)不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低和便秘。
在特殊人群中的使用：
1.妊娠风险总结根据来自动物研究发现和其作用机制，CABOMETYX可致胎儿危害当给予一位妊娠妇女。
2.哺乳风险总结没有关于卡博替尼或其代谢物在人乳汁的存在，或它们影响哺乳喂养婴儿，或乳汁生产的资料。
3.生殖潜能的女性和男性避孕女性当给予一位妊娠妇女CABOMETYX可能致胎儿危害。
4.儿童使用尚未在儿童患者中研究CABOMETYX的安全性和有效性。
5.老年人使用在3期研究中，41%用CABOMETYXRCC的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。
