描述
药品名称:仑伐替尼
药品简述:仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。
除了它们的正常细胞功能之外,仑伐替尼/乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。这些位于细胞膜中的受体酪氨酸激酶(RTKs)在信号转导途径的激活中起重要作用,所述信号转导途径涉及细胞过程的正常调节,例如细胞增殖、迁移、凋亡和分化,以及致病性血管生成、淋巴生成、肿瘤生长和癌症进展。特别是,VEGF已被确定为生理和病理性血管生成的关键调节剂,并且VEGF表达的增加与许多类型癌症的不良预后有关。
适应症:
1、不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
2、与依维莫司一起可用于治疗以前接受过另一种化疗药物治疗的人的肾细胞癌(RCC,一种始于肾脏的癌症)。
3、用于不能用手术治疗的肝细胞癌(HCC;一种肝癌)。
4、用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。
5、与pembrolizumab (PD-1抑制剂帕博利珠单抗)一起用于治疗某种类型的子宫内膜癌(子宫内膜癌),这种癌已扩散到身体的其他部位,或在化疗药物治疗期间或之后恶化,或不能用手术或放射疗法治疗。
规格:4mg*30、10mg*30
用法用量:
(1)推荐剂量:24mg,口服,每天一次;
(2)在有严重肾或肝受损患者,剂量是14mg每天一次。
适应症不同剂量不同:
1、肝癌患者按自身体重用药,<60kg的患者,一日口服8mg;≥60kg者,一日口服12mg.
2、肾细胞癌患者:每日18mg乐伐替尼+5mg依维莫司。
3、分化型甲状腺癌患者:每日24mg乐伐替尼。
仑伐替尼必须每天在同一时间服用。如果你忘记服药,并且在12小时内没有口服,你应该跳过这个剂量,在预定的时间服用下一个剂量。
仑伐替尼胶囊应完整吞下或溶解在一小杯液体中后服用。一汤匙水或苹果汁可以在玻璃杯中中测量,然后放入胶囊(胶囊不需要打开或压碎)。将胶囊置于液体中中至少10分钟,搅拌至少3分钟,然后饮用液体。饮用后,在玻璃杯中中加入相同量(1汤匙)的水或苹果汁,充分混合,然后饮用剩余的液体。
注意事项:
(1)高血压:之前有LENVIMA治疗控制血压。扣压LENVIMA3级高血压尽管最佳的抗高血压治疗。停止对危及生命的高血压。
(2)心力衰竭:监测心脏失代偿的临床症状或体征。3级心功能不全、4级心功能不全停止服用。
(3)动脉血栓栓塞:因下列动脉血栓栓塞事件而停止LENVIMA。
肝毒性:在LENVIMA开始前监测肝功能测试,并持续性全程定期治疗。是3级或以上的肝损伤、肝衰竭停止治疗。
(4)蛋白尿:开始前监测蛋白尿,整个过程中定期监测,并进行LENVIMA治疗。LENVIMA≥2g蛋白尿持续24小时。停止治疗肾病综合征。
(5)腹泻:可能是严重和频繁的。使用标准抗腹泻治疗。将LENVIMA3等级扣为3级,将止泻等级扣为4级。
(6)肾功能衰竭和损害:LENVIMA被暂停为3级或4级肾功能衰竭损害。
胃肠穿孔和瘘管形成:对于出现胃肠穿孔或危及生命的瘘管的患者,停止LENVIMA。
(7)QT间期延长:监测并纠正所有患者的电解质异常。迟缓性多动症是3级或更高级别QT间期延长的发展。
(8)低钙血症:至少每月监测一次血钙水平和钙,必要时进行更换。
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):暂停伦维马的RPLS,直到它完全解决。
(9)出血事件:LENVIMA3级出血暂停。止血至4级。
(10)甲状腺激素抑制甲状腺功能障碍:监测促甲状腺激素水平需要每月使用甲状腺替代药物。
(11)胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿损伤。告知胎儿潜在的风险并使用有效的避孕措施。
不良反应:
(1)最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)是LENVIMA,即高血压、疲劳、腹泻、关节痛、肌痛、食欲不振、体重减轻、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌跖红感觉异常综合征、腹痛和发音困难。
(2)在肾癌中,最常见的不良反应(超过30%)是LENVIMA 依维莫司,包括腹泻、疲劳、关节痛、肌痛、厌食、呕吐、恶心、口腔炎、口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难减轻、皮疹、显著体重减轻、出血事件、蛋白尿。
孕妇及哺乳期妇女用药:
哺乳:哺乳期间请停止服用。